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[发明专利]一种肿瘤微环境响应型培唑帕尼纳米递药体系及其制备方法-CN202211278269.7有效
发明人：王志祥;颜亭辕;王聪聪 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-10-19 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种肿瘤微环境响应型培唑帕尼纳米递药体系及其制备方法，该培唑帕尼纳米递药体系为一种由培唑帕尼与HA‑ss‑TOS载体制成的培唑帕尼/HA‑ss‑TOS复合纳米载药体系；其中，所述HA‑ss‑TOS本发明提供的培唑帕尼纳米递药体系具有谷胱甘肽响应释药性能，能够在肿瘤细胞微环境中快速响应释放，通过主动靶向肾肿瘤，在肿瘤部位定点释放，提高培唑帕尼对肿瘤细胞的特异选择性。
一种肿瘤环境响应型培唑帕尼纳米体系及其制备方法

[发明专利]培唑帕尼-槲皮素共晶及其制备方法和用途-CN202210474205.8有效
发明人：田芳;高明;杨海武 -专利权人：深圳市新阳唯康科技有限公司
申请日： 2022-04-29 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了培唑帕尼‑槲皮素共晶及其制备方法和用途。所述共晶是由培唑帕尼和槲皮素形成的共晶，在使用Cu‑Kα辐射测量得到的X射线粉末衍射图谱中，在衍射角2θ为5.3°±0.2°、7.6°±0.2°、12.6°±0.2°、15.3°±0.2°、17.7°±本发明的培唑帕尼‑槲皮素共晶，稳定性好，在加速条件下(40℃、75％RH)至少10天不发生晶型转变。制备方法简单，可以放大工业生产。引入槲皮素，使得培唑帕尼‑槲皮素共晶的溶解度明显高于培唑帕尼单体。
培唑帕尼槲皮素共晶及其制备方法用途

[发明专利]一种含盐酸培唑帕尼的药物组合物及其制备方法-CN201810711079.7在审
发明人：李惠;姜春阳;李靖 -专利权人：江苏海悦康医药科技有限公司
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种含盐酸培唑帕尼的药物组合物及其制备方法，包括以下重量份的原料：盐酸培唑帕尼50‑70份、填充剂10‑20份、粘合剂3‑7份、崩解剂4‑8份和润滑剂0.4‑1.0份。
重现性帕尼盐酸药物组合物粘合剂制备工艺崩解剂润滑剂填充剂重量份制备

[发明专利]一种盐酸培唑帕尼杂质的制备方法-CN202111629700.3在审
发明人：余明远;王云;王海霞 -专利权人：海南鑫开源医药科技有限公司
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸培唑帕尼杂质的制备方法，包括以下步骤：S1)化合物2与甲基化试剂、在还原剂的作用下，进行N‑甲基化反应，得到化合物3；S2)化合物3与2,4‑二氯嘧啶，在碱性环境下，进行亲核取代反应可用于盐酸培唑帕尼的工艺研究，分析方法建立和杂质对照，为盐酸培唑帕尼的质量控制和用药安全性提供了强有力的技术支持。
一种盐酸培唑帕尼杂质制备方法

[发明专利]一种含有盐酸培唑帕尼的药物组合物的制备方法-CN202010154199.9在审
发明人：辛伟;于艳玲;汪文化;何平;杨清敏 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2020-03-07 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明名称为一种含有盐酸培唑帕尼的药物组合物的制备方法。本发明属于药物制剂的制备方法技术领域，提供一种含有盐酸培唑帕尼的药物组合物的制备方法，包含如下步骤：①采用高剪切湿法制粒方法将盐酸培唑帕尼和药学上可接受的辅料进行初步制粒；②干燥步骤①所得颗粒；③将步骤
一种含有盐酸培唑帕尼药物组合制备方法

[发明专利]一种培唑帕尼有关物质的制备方法-CN201911010168.X有效
发明人：赵明礼;舒伟;王喆;方从坤;章建明;王峰峰;柴雨柱;徐丹 -专利权人：南京正大天晴制药有限公司;江苏海悦康医药科技有限公司
申请日： 2019-10-23 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种培唑帕尼有关物质的制备方法。，与式II化合物反应制备式III所示化合物，再与苯胺反应制备式IV所示化合物或其酸加成盐，式IV所示化合物与二苯甲酮亚胺反应、再与式VIII所示化合物反应制备式V所示化合物，再经硝基还原、缩合反应制备培唑帕尼有关物质式
一种培唑帕尼有关物质制备方法

[发明专利]一种测定盐酸培唑帕尼中氯离子含量的分析方法-CN201910787537.X在审
发明人：马超;唐玮;刘凤云;郭靖;周丽君 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2019-10-28 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： G01N30/96 文献下载
摘要：本发明采用离子色谱法测定盐酸培唑帕尼中氯离子含量的分析方法，属药物分析领域。所用仪器为离子色谱仪，以氢氧化钾水溶液为流动相在阴离子交换色谱柱分离后，采用阴离子抑制器后由电导检测器检测。该分析方法专属性强、精密度和准确度高，能够快速、准确地测定盐酸培唑帕尼中氯离子含量，为工艺过程控制、质量标准制定和产品检验放行提供有效辅助手段。
一种测定盐酸培唑帕尼中氯离子含量分析方法

[发明专利]由白藜芦醇与蛋白激酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物-CN201910657224.2在审
发明人：向飞;张守波 -专利权人：黄泳华
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07C39/21 文献下载
摘要：本发明提供了一种由白藜芦醇与蛋白激酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物，其特征在于，所述蛋白激酶抑制剂是选自伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、达沙替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、培唑帕尼、阿法替尼、克唑替尼、阿昔替尼、瑞戈非尼、伊布替尼、仑伐替尼、哌柏西利、奥希替尼与阿来替尼中的一种或其药学上可接受的盐。
共晶复合物蛋白激酶抑制剂白藜芦醇达沙替尼厄洛替尼吉非替尼拉帕替尼舒尼替尼索拉非尼伊马替尼组胺释放可接受帕尼协同

[发明专利]帕尼培南的制备方法-CN200910099727.9无效
发明人：王其军;李新生;徐东成 -专利权人：浙江师范大学
申请日： 2009-06-18 - 公布日： 2009-11-04 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明涉及帕尼培南的制备方法，首先以乙酰乙酸甲酯、对硝基苄醇为原料通过酯交换反应、重氮化反应、烯醇化反应、取代反应、水解反应、关环反应等六步反应制得帕尼培南母核；再以(3R)-3-羟基吡咯烷盐酸盐、氯甲酸对硝基苄酯为原料通过酰胺化反应、磺酰化反应、亲核取代反应、皂化反应制得帕尼培南侧链；最后将制得的帕尼培南母核和帕尼培南侧链缩合对接再经催化氢解和亚胺化得到帕尼培南。该帕尼培南制备方法操作简便、反应条件温和、环境友好、产率高、产品纯度好、成本低，具有较好的工业化生产前景。
帕尼培南制备方法

[发明专利]用于注射用帕尼培南/倍他米隆粉针及溶解用溶媒的三室输液制剂装置-CN200510104999.5无效
发明人：卢赣鹏 -专利权人：卢赣鹏
申请日： 2005-09-26 - 公布日： 2006-03-01 - 主分类号： A61M5/00 文献下载
摘要：一种用于注射用帕尼培南/倍他米隆粉针及溶解用溶媒的三室输液装置，它由无菌可用于制作注射剂容器的一种或多种材质制成的三室容器，所述的三室容器中间有可开启的隔离装置，该可开启的隔离装置将所述容器分为溶解用溶媒室和两个粉针室，分别为装有固定比例的帕尼培南和倍他米隆的帕尼培南室和倍他米隆室，溶解用溶媒室装有静脉注射用液体用来溶解帕尼培南和倍他米隆。临床使用时，开启隔离装置开放，静脉注射用液体进入帕尼培南室和倍他米隆室，使帕尼培南和倍他米隆溶解后用于临床。本发明可用一个容器内实现帕尼培南和倍他米隆在临床上的粉液混合配制。解决了注射用帕尼培南/倍他米隆制剂双层冻干难题难以克服；帕尼培南和倍他米隆两者易于氧化导致的生产、低氧或无氧包装、影响有效期难题。
用于注射用帕尼培南米隆粉针溶解溶媒输液制剂装置

[发明专利]一种采用液质联用法测定盐酸培唑帕尼基因毒性杂质的分析方法-CN201710525528.4有效
发明人：马超;邓书鸿;吴兆春;高永宏 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2017-06-30 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明名称为一种采用液质联用法测定盐酸培唑帕尼基因毒性杂质的分析方法，属于药物分析技术领域。所建立的HPLC‑MS/MS方法能够同步、快速、准确地测定盐酸培唑帕尼中4种潜在基因毒性杂质，为其质量标准的制定提供了可靠依据。
一种采用联用测定盐酸培唑帕尼基因毒性杂质分析方法

[发明专利]一种盐酸帕唑帕尼的制备方法-CN201811031406.0在审
发明人：张金龙;付振雷;刘振扬;张丰盈 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2020-03-13 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸帕唑帕尼的制备方法。本发明提供了一种帕唑帕尼单盐酸盐的制备方法，将帕唑帕尼单盐酸盐水合物在乙腈和水混合溶液中搅拌转晶、过滤、干燥后得到帕唑帕尼单盐酸，本发明制备方法工艺操作简单、产品收率高，所得产品残留溶剂符合药用要求。
一种盐酸帕唑帕尼制备方法

[发明专利]LC-MS/MS联用检测人血浆中帕唑帕尼药物浓度的方法-CN202011122624.2在审
发明人：郑恒;丁玉峰;冯湘玲;曹艳;刘义伟;石友泉 -专利权人：华中科技大学同济医学院附属同济医院
申请日： 2020-10-19 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种LC‑MS/MS联用检测人血浆中帕唑帕尼药物浓度的方法，属于药物浓度分析技术领域。它包括取系列帕唑帕尼工作溶液分别与人空白血浆混合、预处理后注入LC‑MS/MS中进行分析，以及向待测人血浆中加入主要由帕唑帕尼‑d6配成的内标工作溶液、预处理后也注入LC‑MS/MS中进行分析，以帕唑帕尼和内标帕唑帕尼‑d6的色谱峰面积比为纵坐标，以人空白血浆中帕唑帕尼的浓度为横坐标制作标准曲线，根据标准曲线计算出待测人血浆样品中的帕唑帕尼浓度；其中，采用蛋白沉淀法对人血浆样品进行预处理，以电喷雾离子源作为电离技术，
lc ms 联用检测血浆中帕唑帕尼药物浓度方法

[发明专利]一种吲唑衍生物的晶型及其制备和用途-CN201310040737.1有效
发明人：刘冰妮;刘默;刘登科;刘颖;徐为人 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2013-02-01 - 公布日： 2013-08-07 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸帕唑帕尼晶型L及其制备方法，包括盐酸帕唑帕尼晶型L的药物组合物的制备及其用途。制备的盐酸帕唑帕尼晶型L通过X-粉末衍射图及红外光谱图表征。
一种衍生物及其制备用途

[发明专利]含有奥利司他纳米粒与蛋白激酶抑制剂的组合物-CN201811293207.7在审
发明人：向飞;杜志博;彭韪 -专利权人：中山万汉制药有限公司
申请日： 2018-11-01 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明一方面提供了一种含有奥利司他纳米粒与蛋白激酶抑制剂的组合物，其特征在于，所述的奥利司他纳米粒有奥利司他与聚乳糖羟基乙酸，所述的蛋白激酶抑制剂是选自伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、拉帕替尼、达沙替尼、尼洛替尼、培唑帕尼、阿法替尼、博舒替尼与克唑替尼中的一种或其药学上可接受的盐或溶剂合物或药学上可接受的盐的溶剂合物。
奥利司他蛋白激酶抑制剂纳米粒溶剂合物可接受甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌乳糖体外抑菌试验博舒替尼达沙替尼厄洛替尼吉非替尼拉帕替尼舒尼替尼索拉非尼伊马替尼抑菌作用羟基乙酸帕尼细菌协同发现

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